各类脲酶抑制剂

脲酶抑制剂是用于降低脲酶活性的特殊物质。它可以抑制反刍动物瘤胃中微生物脲酶的活性,减缓尿素的分解速度,使瘤胃微生物具有均衡的氨氮供应,从而提高反刍动物对尿素的利用率。可用作脲酶抑制剂的物质通常具有以下类型:

1.乙酰羟肟酸(缩写为AHA) 是通过化学合成获得的白色或浅黄色结晶材料。熔点为88至92℃。水溶液呈弱酸性。它易于吸收水分,并且在暴露在光线下时很容易改变颜色。它易溶于水,乙醇,乙醚等。乙酰羟肟酸(AHA)是非常有效的脲酶抑制剂。它可以抑制反刍动物瘤胃微生物脲酶活性,调节瘤胃微生物代谢,增加微生物蛋白质合成(25%)和纤维素消化率,降低瘤胃尿素分解率。

2.对苯二酚(HQ),又称对苯二酚。分子量为10.10。这是一种白色水晶。沸点286.2℃。它可溶于水,并且可以任何比例与酒精相容。其作用主要是抑制土壤中脲酶的活性。

脲酶抑制剂

3.苯醌,分子量108.10。本品为黄色结晶;它有一种特殊的气味,可以升华。它溶于乙醇或乙醚,微溶于水。

4.四硼酸钠(Na2B4O7•10H2O),也称为硼砂,是无色半透明晶体或白色单斜晶体粉末。它无味咸。相对密度为1.73。结晶水在60℃时损失,并且所有结晶水在350-400℃下损失。它易溶于水,甘油,微溶于醇,并且水溶液是弱碱性的。

重金属盐通常包括重金属离子,如Mn2 +,Ba2 +,Co2 +,Cu2 +和Fe2 +。。其中,Mn2 +和Ba2 +效果最好,但这些离子也会抑制其他酶的活性。

脲酶抑制剂的作用机理脲酶抑制剂的种类不同,脲酶的抑制机制也不同。目前,异羟肟酸化合物(尤其是乙酰羟肟酸)被认为是最有效的脲酶抑制剂(Mapadevan,1976)。

乙酰羟肟酸的名称是N-羟基乙酰胺,其具有式CH 3 -CO-NHOH,分子量为75.05。乙酰羟肟酸分子中存在羟胺结构(-NHOH),其活性氢和羟基与尿素结构中相邻金属镍(Ni)的巯基(-SH)结合形成脲酶抑制剂 - 脲酶二元复合物。结果,脲酶的活性受到抑制。脲酶抑制剂不与脲酶活性中心的结合基团结合,但与脲酶活性中心的催化基团结合,通过改变脲酶的构象来抑制酶的活性。

可以看出,乙酰羟肟酸脲酶抑制剂对脲酶产生的抑制作用是可逆的非竞争性抑制。也就是说,抑制剂不会影响脲酶与底物(尿素)的结合,不会改变脲酶的米氏常数(Km)(即,不会改变酶对底物的亲和力),但只会降低脲酶催化的底物的反应速率(V)。这将确保尿素(外源尿素和内源性尿素)仍然可以被瘤胃中的脲酶水解,缓慢释放氨以满足瘤胃微生物增殖的氮需求。

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